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mercredi 7 mars 2018

#trendsinpharmacologicalsciences #obésité #MC4R #agoniste Agonistes du Récepteur à Mélanocortine-4

Représentation des récepteurs à la mélanocortine.
Le récepteur à Mélanocortine-4 (MC4R) soumet la formation du tissu adipeux à régulation et l’homéostasie énergétique ; il est généralement admis qu’il représente une cible monogénique pour les nouvelles thérapies contre l’obésité. De nombreux efforts de recherche ciblant ce récepteur ont permis l’identification de puissants agonistes sélectifs. Alors que des agonistes viables ont été caractérisés in vitro, des effets indésirables apparaissent fréquemment au cours des essais cliniques. Les candidats agonistes les plus prometteurs arborent diverses structures, incluant des peptides linéaires, des peptides cycliques, et de petites molécules. Ici, nous présentons une compilation d’agonistes puissants et discutons des différences structurelles pivot entre ces molécules, définissant leur bonne sélectivité pour MC4R par rapport à d’autres mélanocortines. Nous fournissons un éclairage sur les récents progrès réalisés dans le domaine et réfléchissons aux orientations à donner pour le développement de nouveaux agonistes. Juliana Pereira Lopes Gonçalves, et al, dans Trends in Pharmacological Sciences, publication en ligne en avant-première, 22 février 2018

Source iconographique, légendaire et rédactionnelle : Science Direct / Traduction et adaptation : NZ