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mardi 7 janvier 2014

Analogues de la somatostatine : la pharmacologie a-t-elle un impact sur l’effet antitumoral ?

Place de la somatostatine sur l'axe somatotrope.
Source iconographique et légendaire: http://titan.medhyg.ch/mh/formation/print.php3?sid=30125
La somatostatine est un inhibiteur endogène de la sécrétion et de la prolifération cellulaires. Ces caractéristiques font de la somatostatine un candidat logique pour le contrôle des tumeurs neuroendocrines qui expriment les récepteurs à somatostatine. Les analogues synthétiques de la somatostatine (SSAs) montrent des demi-vies plus longues que la somatostatine - pour une activité similaire -; ils sont utilisés pour le traitement des troubles mentionnés ci-dessus. Les analogues multi-récepteurs à plus large affinité, à plusieurs des cinq récepteurs à la somatostatine nouvellement identifiés, ont suscité un intérêt pour leur activité antitumorale supposément plus élevée. Des résultats récents indiquent que les SSAs ne peuvent être considérés comme mimes de la somatostatine native pour ce qui est de la régulation des voies de signalisation en aval des récepteurs. Ici, nous passons en revue les connaissances dans ce domaine acquises à ce jour, et discutons du concept d’agoniste biaisé, et insistons sur les questions dont il faut tenir compte pour l’application clinique optimale des SSAs. Mounira Chalabi et al, dans Trends in Endocrinology and Metabolism – 923, publication en ligne en avant – première, 7 janvier 2014

Source : Science Direct / Traduction et adaptation : NZ